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固体药物产品合理开发概述
l制药行业近年来的研究进展和趋势
o创新药、仿制药及其监管趋势
l基于科学的产品开发
o制剂产品的研发过程和注意事项
§物料、处方、生产工艺过程VS.质量和性能
§设计、放大、优化、技术转移和持续改进
o制备和工艺技术的概况
§剂型和工艺选择（批量,半连续和连续生产工艺）
o产品生命周期中对产品和工艺了解的重要性（QbD）
§在处方/工艺设计，开发，放大，商业化生产和解决问题过程中需运用科学和工程基本原理以及采用系统性的研究方法
§理解物料特性和工艺之间的相互作用，以确保产品质量的恒定性和生产工艺的稳定性（受工艺对所用物料，物料对工艺以及物料之间的相互作用的影响）
§例子：难度高及复杂产品的设计（不溶性药物，缓释制剂）
茶歇
处方和工艺研发中关键的理化特性
l溶液性质
l溶液/固态性质
l固态和相转化
l案例分析
o根据药物特性提高溶解度和释放度的制剂方法（pH，盐，脂质/表面活性剂，高能固相，分子动力学模拟等）
午餐
处方和工艺研发中关键的生物药剂学特性
lBCS, BDDCS和体内吸收
o转运机制，肠道代谢，转运蛋白（吸收与外排）, 剂型及其与胃肠道的相互关系（胃排空，蠕动，滞留时间次数，区段差异，肝肠循环，表面积，液体量，菌群等）
l溶出及模型，体外试验，体内体外相关性与药物特征和剂型的关系
l案例分析
茶歇
处方和工艺研发中重要物料的机械性质与物料颗粒特性
l结晶与高分子材料
l（韧性）塑性、易碎的和弹性材料的应力应变行为
l微粒和粉末密度，PSD和形态，流动性，孔隙率，表面积，水分，表面特性（表面能，静电荷，内聚力和摩擦力等），分离机制（筛分，流态化，尘化，设备和量效应）等。
l压实，粘结，固相率，抗张强度
o致密性，压缩性，可压性和常用的辅料（Heckel, Walker方程，Hiestand Indecis式等）
l案例分析
讨论：把控原料药与辅料特性确保制剂产品的性能和质量的关键点
讨论嘉宾：邱怡虹 陈义生 高忆 张世英 曹家祥 雷继峰 肖柏明 尹莉芳 陈挺 孙亚洲 贺志真 康毅 姜庆伟
主持：程增江
处方和工艺的设计和开发
l案例1（邱怡虹）：物料特性Þ处方设计（FDC双层片接合）
l案例2（邱怡虹）：物料特性，载药量Þ工艺选择
l案例3（邱怡虹）：API特性ÞMR（缓释制剂）可行性和设计
l案例4（张世英）：API（前体药）稳定性Þ缓释制剂处方的工艺设计
l案例5（张世英）：API理化性质
茶歇
工艺放大（生产可行性和工艺可控性）
l案例1（张世英）：物料相容性处方与工艺设计（复方片上药包衣的含量均匀度控制与工艺放大转移）
l案例2（邱怡虹）：物料特性批量制粒（终点，高速制粒，流化床制粒）
l案例3（邱怡虹）：物料特性连续性制粒（RC，TSE）
l案例4（陈义生）：物料特性混合（重力对压片，分离产生的影响）
l案例5（陈义生）：物料特性压片（可压性和模具设计的问题）
l案例6（陈义生）：物料特性包衣、片芯强度的影响及评估，包衣放大
l案例7. Wurster小丸包衣工艺与放大（热力学与流体力学的应用）
问答与讨论
午餐
稳定性、溶出和生物等效性
l案例1（陈义生）：API特性、与辅料的相互作用Þ溶出与食物效应,生物等效性
l案例2（陈义生）：API特性Þ处方/工艺/放大 VS 溶出f2值
l案例3（陈义生）：物料特性Þ运用扩散理论模型预测包装产品的物理和化学稳定性
l案例4（高忆）：物料特性Þ速释产品不同剂量对溶出的影响
l案例5（高忆）：API特性Þ固相转变对稳定性,溶出的影响
l案例6（高忆）：API特性Þ溶出试验方法和体内外相关性（双相吸收）
l案例7（邱怡虹）：API特性Þ溶出和体内外相关性（IR+ER: 双相释放）
l案例8（邱怡虹）：API特性Þ加速条件下的溶出稳定性
问答
商业化生产
l案例1（邱怡虹）：物料性质和变化变异Þ工艺改进（批量生产与连续生产，工艺稳定性和工艺能力 )
l案例2（邱怡虹）：API特性Þ增加稳定性Þ由于相容性问题引起的溶出变化
l案例3（邱怡虹）：物料性质和变化Þ高分子聚合物变异性导致的溶出改变（例如，对制定溶出标准的影响，聚合物混合对溶出的影响）
l案例4（陈义生）： 物料性质和变化Þ产品稳定性和溶出度风险评估
l案例5（陈义生）：防潮包装设计提高产品稳定性及注意事项
讨论：生产可行性和工艺可控性
讨论嘉宾：邱怡虹 陈义生 高忆 张世英 曹家祥 雷继峰 尹莉芳 陈挺 孙亚洲 贺志真 康毅 姜庆伟
主持：程增江
溶出和生物等效性
讨论嘉宾：邱怡虹 陈义生 高忆 张世英 吕旭进 姜雄平 杨劲 刘亚丽 贺晴 陶春蕾
主持：程增江
溶出试验方法对原创药研发的多重目的和意义
l溶出试验与药品质量控制
l溶出试验与扩大和批准后的更改
l溶出试验与生物等效豁免
l溶出试验与仿制药评估
原创药制剂研发面临的挑战和溶出试验的角色
l新药制剂研发现状与早期研发面临的问题和对策
l生物药剂学分类系统与药物研发
l溶出试验用于雏形制剂的筛选
l溶出试验用于制剂的优化
茶歇
原创药制剂研发中使用的溶出试验方法
l生理相关的体外溶出试验的重要性
l生理相关的体外溶出设备和方法
l生理相关的体外溶出介质
l生理相关的溶出试验应用实例
制剂研发的溶出试验方法与质量控制的溶出试验方法的异同
l试验目的
l试验设备
l溶出介质
l溶出方法
l溶出曲线
午餐
药典方法和质量控制溶出试验方法
l美国药典的七种设备
l中国药典的四种方法
l常用介质
质量控制溶出试验方法的目的
l生产工艺流程优化(QbD)
l药物稳定性试验
l批次质量控制 (QC)
l质量控制的溶出方法的建立和应用实例
l发现并解决质量控制溶出试验的故障
茶歇
溶出试验与体内外生理等效性及应用
l建立体内外生理等效性
l扩大和批准后的更改
l生物等效豁免的要求
l对照药的评估
l仿制药评估
从生理相关到质量控制的溶出试验 - 最新热门话题
l基于生理学的药物溶出与临床相关的溶出试验
l建立临床相关的质量控制溶出规格
l弥合差距的努力和期待
如何用原创药的溶出方法做仿制药的开发
嘉宾：吕旭进 姜雄平 杨劲 肖柏明
主持：程增江
固体药物产品合理开发概述
茶歇
处方和工艺研发中关键的理化特性
午餐
处方和工艺研发中关键的生物药剂学特性
茶歇
处方和工艺研发中重要物料的机械性质与物料颗粒特性
讨论：把控原料药与辅料特性确保制剂产品的性能和质量的关键点
处方和工艺的设计和开发
茶歇
工艺放大（生产可行性和工艺可控性）
问答与讨论
午餐
稳定性、溶出和生物等效性
问答
商业化生产
讨论：生产可行性和工艺可控性
溶出和生物等效性
溶出试验方法对原创药研发的多重目的和意义
原创药制剂研发面临的挑战和溶出试验的角色
茶歇
原创药制剂研发中使用的溶出试验方法
制剂研发的溶出试验方法与质量控制的溶出试验方法的异同
午餐
药典方法和质量控制溶出试验方法
质量控制溶出试验方法的目的
茶歇
溶出试验与体内外生理等效性及应用
从生理相关到质量控制的溶出试验 - 最新热门话题
如何用原创药的溶出方法做仿制药的开发
