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开幕致辞
大会主席：张绪穆 南方科技大学化学系终身讲座教授、系主任
Borrowing Hydrogen Approach”在药物合成中的应用
l总结了当前药物合成中C-N键的形成反应的问题。介绍了“Borrowing Hydrogen Approach”在合成C-N方面的优势（绿色环保，有极高的原子经济性和生产效率）。
l“Borrowing Hydrogen Approach”在形成C-N键研究方面的进展。
l“Borrowing Hydrogen Approach”在药物合成中的应用案例。
l其它一些种类的“Borrowing Hydrogen Approach”反应
马建国 重庆博腾制药科技股份有限公司首席技术官
不对称氢化在产业化应用进程中的进展及思考
l手性氢化规模化生产工艺经验分享
l手性氢化以外的其他步骤，如还原、上保护等关键工艺点分析
l如何培养良好的团队，如何减少三废排放，如何规范生产
l在实际生产过程中，如何做到有机结合，规范化生产
l使用不对称氢化规模化生产中的待解决的问题
吴生文 凯瑞斯德（苏州）生化有限公司 CEO
茶歇
新方法和新策略促进的高效合成
l介绍草酸二酰胺类化合物是铜催化亲核试剂芳基化的新一代配体
l配体不仅可以使价廉易得的芳基氯代物的偶联反应在相对温和的条件下进行，也可以在很低的催化量和相对底的温度下使芳基溴、碘代物的偶联进行完全
l海洋抗肿瘤药物Et-743及其它几个药物中间体的新一代实用的合成路线
马大为 上海有机化学研究所研究员、副所长
连续性反应工艺在制药行业的应用及挑战
l凝聚态连续性反应工艺在制药和精细化工界的应用
l回顾礼来公司在连续性领域的研发及工业化历程
l讨论此类工艺在产业化过程中的优势、限制及亟待解决的问题
张彦涛 美国礼来制药分子发展部 首席科学家
午餐
制药工艺化学的挑战和展望-催化工艺的研发和实用
l催化反应在制药工艺中应用的现状
l催化工艺开发中所面对的问题和误区
l催化反应的未来展望，如何应对和布局
肖毅 百时美施贵宝催化剂研发实验室负责人
原料药生产面临的问题、技术创新与应用
l反应放热剧烈，放大生产失控，进而引发安全事故的处理
l放大生产时，因中间体或产品热稳定性差，导致产品产率大幅降低的处理
l连续反应技术和酶转化技术用于解决选择性差、需拆分或多次纯化才能得到合格产品的优势
黄平忠 凯莱英医药集团副总裁
茶歇
API注册的杂质谱研究
l药物的质量研究和制药工艺一样，都是新药注册的重要环节，而杂质谱(impurity profile)是药物质量研究的关键点
l按Quality by Design的理念，杂质谱不仅与药物自身的结构有关，也与制备工艺密切相关，同一药物按不同的工艺制备，可能产生不同的杂质谱
l结合作者自己的工作案例，与大家分享API的杂质谱研究体会
周伟澄 上海医药工业研究院研究员
羰基化合物的不对称催化氢化及天然产物全合成
l介绍超高效手性螺环铱催化剂；
l天然产物启发的羰基化合物不对称催化氢化新反应
l手性天然产物文殊兰碱、Mulinane型二萜等的不对称全合成
谢建华 南开大学元素有机化学研究所教授
涉及生物碱药物的合成工艺与药物发现
l合成的步骤经济性”问题：建立以“调控”策略为特点的多样性合成，实现几类成药生物碱的可工艺化合成路线开发
l“反应的试剂绿色化”问题：运用“从无机硫到有机硫”的理念，设计并运用系列多功能硫化试剂逐步突破传统硫化学强配位毒化金属催化剂、易氧化易自偶联的氧化体系兼容、恶臭剧毒合成工艺的污染性等几大瓶颈问题
姜雪峰 华东师范大学教授、博导
工艺化学的科学创新：降低成本和环境污染
l默沙东公司的中间体/ API合成过程开发案例研究
l流动化学合成、手性催化和生物催化领域的化学创新
l外部协作创新实现化学工艺创新案例
分析
谭鲁石 美国新泽西州Rahway的默沙东工艺化学研究部高级总监
氯霉胺手性化学-从手性拆分到手性催化的维生素H的不对称工业全合成
陈芬儿 中国工程院院士、上海复旦大学化学系教授
多组分高效合成技术及应用
l介绍基于捕捉活泼中间体的新型多组分反应研究，以及该多组分高效合成技术在快速合成多官能团复杂化合物和构建结构多样性化合物库方面的应用
l新型多组分反应在天然产物和药物分子及其类似物合成中应用
l天然产物及其类似物的合成，包括D-lyxo-phytosphingosine、Gliocladin C和Clausenamide类似物等
l药物分子及其衍生物的合成，包括紫杉醇侧链和紫杉醇侧链衍生物的合成，以及用于合成紫杉醇和系列侧链衍生的紫杉醇衍生物，并开展抗肿瘤活性研究
胡文浩 中山大学药学院教授、院长
茶歇
新工业化生产工艺的加速研发及它的控制策略
lVenclexta™ (ABT-199) 去年获得FDA批准上市，I期临床试验发现其对治疗慢性淋巴细胞白血病特别有效，促成了它的加速开发
l在加速开发过程中成功研发的一个高效工业化生产工艺以及这个工艺如何有效地解决了一系列与工业化过程相关的技术挑战
顾宜音 美国艾伯维公司高级研究员
均相催化的案例分享
l基于NHC类卡宾金属作为催化剂的发现和应用的案例分析
l均相催化在现代药物和功能材料领域的巨大价值和未来前景
l新型催化方法如何赋以化学家新的合成能力探索崭新的化学空间、构架全新的分子结构以及为审视创新药的研发提供了新的思路
黄金昆 成都西岭源药业有限公司创始人/首席执行官
午餐
从研发源头实现绿色制药
l以绿色化学、创新工艺为核心，系统整合面向未来的先进工艺工程技术
l建立以“产业化”和“药品申报”为目标的化学制药工艺技术
叶伟平 广东莱佛士制药技术有限公司总经理
不对称相转移催化剂在复杂手性药物合成中的应用
l手性相转移催化剂背景信息
l首次披露辛可尼丁相转移催化剂的背后故事
l手性相转移催化剂在放大合成复杂手性药物中的应用案例
Ø“DPPIV”抑制剂denaliptin中的应用:手性相转移催化剂在放大合成中遇到的问题和解决方案
ØHCV NS3A/NS4A 抑制剂simeprevir中应用:HCV药物的绿色合成工艺
Ø不对称相转移催化剂在复杂手性药物合成工艺研发过程中的体会
张富尧 上海时莱生物技术有限公司总经理
API工艺开发过程中的知识产权考量
l专利全景分析
l知识产权有效性策略
l专利挑战
l开发知识产权保护新策略
张席妮 上海方楠生物科技有限公司董事长
药物绿色生物合成技术的开发和应用
l生物卤化技术：以氯化钠及类似的盐为卤素供体，得到需要的卤代化合物
l生物合成“乐高”技术：通过模块化生物合成酶，根据产物结构设计特定的生物合成途径
l“乐高”技术的应用：工业化生产一些自然界稀缺的特别是植物来源的天然药物或活性分子；通过酶的合理重组合成一系列新型结构，提供更多的先导化合物用于活性筛选及药物开发
占纪勋 美国犹他州立大学生物工程系教授、杭州唯铂莱生物科技有限公司董事长
开幕致辞
Borrowing Hydrogen Approach”在药物合成中的应用
不对称氢化在产业化应用进程中的进展及思考
茶歇
新方法和新策略促进的高效合成
连续性反应工艺在制药行业的应用及挑战
午餐
制药工艺化学的挑战和展望-催化工艺的研发和实用
原料药生产面临的问题、技术创新与应用
茶歇
API注册的杂质谱研究
羰基化合物的不对称催化氢化及天然产物全合成
涉及生物碱药物的合成工艺与药物发现
工艺化学的科学创新：降低成本和环境污染
氯霉胺手性化学-从手性拆分到手性催化的维生素H的不对称工业全合成
多组分高效合成技术及应用
茶歇
新工业化生产工艺的加速研发及它的控制策略
均相催化的案例分享
午餐
从研发源头实现绿色制药
不对称相转移催化剂在复杂手性药物合成中的应用
API工艺开发过程中的知识产权考量
药物绿色生物合成技术的开发和应用
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